桔梗味苦辛，性微溫，是治療痰咳、咽喉諸疾之佳品，其功效主要表現在以下五個方面。
祛痰排膿 桔梗是舒利肺氣、祛痰排膿之良藥，如治肺癰胸痛發熱、咳吐膿血、痰黃腥臭者，配甘草即爲“桔梗湯”，其效極佳；也可與魚腥草、薏苡仁、蘆根等同用。
開宣肺氣 桔梗辛散苦泄，能開宣肺氣、化痰寬胸，是止咳祛痰要藥，對外感內傷，或寒或熱之咳嗽均可應用。治風寒咳嗽，痰白清稀者，可配紫蘇、杏仁等，如杏蘇散；治風熱咳嗽，痰黃而稠者，常配桑葉、菊花、杏仁等，如桑菊飲。
利咽開音 當外邪束表，邪郁于肺，引起咽痛、聲嘶，甚至失音時，均可使用。對風熱犯肺引起的咽痛失聲，常配甘草、薄荷、牛蒡子等；對于熱毒盛壅所致之咽喉腫痛，可與射幹、馬勃、板藍根等同用。
通利二便 桔梗開宣肺氣，可助下焦、膀胱水道通利，五苓散、八正散等中加入桔梗，能更好發揮其通利小便的作用。肺與大腸相表裏，肺失肅降，可影響大腸傳導，通便藥中加桔梗，有助排便，如大承氣湯治便秘效果不佳時，加入桔梗便可收滿意之效。
載藥上行 桔梗有升提肺氣的作用，可使水濕之邪而歸于常道。如參苓白術散主治脾虛夾濕之證，即是在益氣健脾、滲濕止瀉的同時，配伍桔梗以載藥上行、宣利肺氣、以益肺氣。
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